Применение статинов для лечения больных атеросклерозом
Применение статинов для лечения больных атеросклерозом
К.м.н.,
вед.н.с. А.А. Лякишев, Институт кардиологии им. А.Л. Мясникова РКНПК МЗ РФ,
Москва
В
последние годы получены убедительные доказательства того, что
гиполипидемическая терапия существенно снижает риск таких осложнений
атеросклероза, как коронарная смерть, инфаркт миокарда, стенокардия и
ишемический инсульт. Это стало возможным благодаря разработке и внедрению в
практику нового класса гиполипидемических препаратов – ингибиторов
3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ КоА) редуктазы, называемых статинами.
Эффективность и безопасность длительного применения этих препаратов с целью
лечения и профилактики атеросклероза показана в ряде рандомизированных, плацебо
контролируемых многоцентровых исследований [1–5]. Настоящая статья посвящена
вопросам лечения больных атеросклерозом одним из самых эффективных статинов –
симвастатином.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Симвастатин
специфически подавляет активность ГМГ-КоА редуктазы, регулирующей скорость
синтеза холестерина (ХС), в результате чего снижается пул ХС в клетках печени
[6]. Вследствие этого увеличивается экспрессия рецепторов к липопротеинам
низкой плотности (ЛНП) на поверхности гепатоцитов, стимулируется захват ими
частиц ЛНП и липопротеинов очень низкой плотности (ЛОНП) из плазмы крови
посредством эндоцитоза. Симвастатин снижает также печеночный синтез и секрецию
аполипопротеинов (апо) В-100 и липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов
(ТГ) [7].
После
всасывания из желудочно-кишечного тракта до 85% препарата захватывается печенью
и лишь 5% активных метаболитов попадает в системный кровоток.
Гипохолестеринемический
эффект отмечается уже через 3 дня после начала лечения, когда устанавливается
стабильная концентрация препарата в крови. Максимальный эффект достигается
через 4–6 недель. Общий ХС плазмы крови возвращается к исходному уровню через 1
месяц после отмены максимальной дозы симвастатина 80 мг. Терапевтический эффект
симвастатина стабилен, явлений тахифилаксии при длительном лечении не
наблюдается.
Применение при лечении ишемической болезни сердца
Целью
гиполипидемической терапии у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) является
снижение и поддерживание ХС ЛНП на уровне ниже 100 мг/дл (